ข้อมูลพื้นฐานของแคลเซียม Rosuvastatin
|
ชื่อผลิตภัณฑ์: |
โรซูวาสแตติน แคลเซียม |
|
คำพ้องความหมาย: |
6-กรดเฮปทีโนอิก 7-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-(1-เมทิลเอทิล)-2-[เมทิล(เมทิลซัลโฟนิล) อะมิโน]-5-ไพริมิดินิล]-3,5-ไดไฮดรอกซี-, เกลือแคลเซียม (2:1), (3R,5S,6E)-;(3R,5S,6E){{20 }}[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมทิล(เมทิลซัลโฟนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล])-3,{ {27}}dihydroxyhept-6-enoic acid hemicalcium salt;Rosuvastatin Calcium(WS);ZD 4522 Calcium;ROSUVASTATIN CALCIUM (ROSUVASTATIN HEMICALCIUM);Rosuvastadine;Rosuvastatin CalciuM (3R,5S,6E)-7-[{ {34}}(4-ฟลูออโรฟีนิล)-6-(1-Methylethyl)-2-[N-Methyl(n-Methylsulfonyl)aMino]-5-pyriMidinyl]{{ 42}},5-ไดไฮดรอกซี-6-Heptenoic calciuM;Rosuvastatin Calium |
|
CAS: |
147098-20-2 |
|
MF: |
C44H54CaF2N6O12S2 |
|
เมกะวัตต์: |
1001.14 |
|
EINECS: |
627-028-1 |
คุณสมบัติทางเคมีของแคลเซียม Rosuvastatin
|
จุดหลอมเหลว |
122 องศา |
|
อัลฟ่า |
D24 บวก 14.8 องศา (c=1.012 ในเมทานอล 50 เปอร์เซ็นต์) |
|
อุณหภูมิในการจัดเก็บ |
2-8 องศา |
|
รูปร่าง |
ผง |
|
สี |
สีขาวเป็นสีเบจ |
|
กิจกรรมทางแสง |
[ ]/D บวก 12 ถึง 18 องศา , c=1 ในเมทานอล: น้ำ (1:1) |
|
λสูงสุด |
243nm(ฟอสเฟตบัฟเฟอร์ซอล)(สว่าง) |
|
เมอร์ค |
14,8270 |
การใช้และการสังเคราะห์แคลเซียม Rosuvastatin
|
การใช้งาน |
สำหรับทำยาลดไขมัน. |
|
คำอธิบาย |
Rosuvastatin ซึ่งเป็นหนึ่งในสอง statin ใหม่ที่เปิดตัวสำหรับการรักษาภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูง มีการคัดเลือกตับสูงและมีผลยับยั้ง HMG-CoA reductase ที่มีศักยภาพมากกว่า statins ที่วางตลาดก่อนหน้านี้ ในเซลล์ตับของหนู ยับยั้งการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลด้วย IC50 ที่ 1.12 นาโนโมลาร์ ซึ่ง -100-มีศักยภาพสูงกว่าพราวาสแตตินหลายเท่า โรสุวาสแตตินถูกสังเคราะห์ใน 12-ลำดับขั้นตอน ซึ่งเกี่ยวข้องกับการสร้าง pyrimidinyl aldehyde ขั้นกลางในแปดขั้นตอน และการแนะนำของห่วงโซ่ข้างเคียง คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของโรสุวาสแตตินในคน ขนาดยา 5–80 มก. มีค่าใกล้เคียงกันกับขนาดยา หลังจากการบริหารให้ทางปาก rosuvastatin ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วโดยมีการดูดซึมทางปากที่ -20 เปอร์เซ็นต์และ t สูงสุดที่ -3 ชั่วโมง มีระยะเวลาออกฤทธิ์นานขึ้น โดยเทอร์มินัล t1/2 เป็น -20 ชั่วโมง เข้ากันได้กับการจ่ายยาวันละครั้ง ในมนุษย์ rosuvastatin ถูกเมแทบอลิซึมผ่าน CYP2C9 และ CYP2C19 น้อยที่สุด โดยมีเมแทบอลิซึมเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีเลยผ่าน CYP3A4 ประมาณร้อยละ 90 ของขนาดยาทางปากที่ถูกกำจัดออกทางอุจจาระ (ร้อยละ 92 เป็นสารประกอบหลัก) และส่วนที่เหลือในปัสสาวะ โรซูวาสแตตินถือเป็น "ซูเปอร์สแตติน" เนื่องจากความสามารถของมันในปริมาณที่ยอมรับได้ดีในการลดคอเลสเตอรอลและไตรกลีเซอไรด์ในระดับที่สูงกว่าสแตตินรุ่นแรกมาก ในผู้ป่วยที่มีโคเลสเตอรอลในเลือดสูง การรักษาด้วยโรสุวาสแตตินในขนาด 5 และ 10 มก./วัน ในช่วง 12-สัปดาห์ ส่งผลให้ระดับ LDL-โคเลสเตอรอลลดลง 40–43 เปอร์เซ็นต์ HDL-โคเลสเตอรอลเพิ่มขึ้น 12–13 เปอร์เซ็นต์ และ 17– ไตรกลีเซอไรด์ลดลง 19 เปอร์เซ็นต์ เมื่อเปรียบเทียบกันแล้ว ช่วงประสิทธิผลของการลด LDL-คอเลสเตอรอลโดยอะทอร์วาสแตติน (10 มก./วัน) ปราวาสแตติน (20 มก./วัน) และซิมวาสแตติน (20 มก./วัน) อยู่ที่ 28–35 เปอร์เซ็นต์ โรซูวาสแตตินเป็นยาที่ยอมรับได้ดีในขนาด 1–20 มก. และผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดจากขนาดเหล่านี้คือปวดศีรษะ ปวดกล้ามเนื้อ ปวด และอักเสบ ซึ่งสอดคล้องกับรายงานก่อนหน้านี้สำหรับการรักษาด้วยสแตติน |
|
คุณสมบัติทางเคมี |
สีขาวเป็นของแข็งผลึกสีขาวนวล |
ข้อมูลจำเพาะของแคลเซียม Rosuvastatin
|
อักขระ |
สีขาวเป็นสีเหลือง? ผง |
||
|
บัตรประจำตัว |
A: IR-สเปกตรัม |
||
|
ปริมาณแคลเซียม |
3.5 เปอร์เซ็นต์ -4.5 เปอร์เซ็นต์ |
||
|
น้ำ |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5.0 เปอร์เซ็นต์ |
||
|
การหมุนเฉพาะ |
14.0-20.0 |
||
|
โลหะหนัก |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.002 เปอร์เซ็นต์ |
||
|
สารที่เกี่ยวข้อง |
ไดแอสเทอรีโอเมอร์ |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.2 เปอร์เซ็นต์ |
|
|
โรสุวาสแตตินแลคโตน |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.2 เปอร์เซ็นต์ |
||
|
เดียน |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.1 เปอร์เซ็นต์ |
||
|
ไม่ทราบสิ่งเจือปนเดียว |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.1 เปอร์เซ็นต์ |
||
|
สิ่งเจือปนทั้งหมด |
น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0 เปอร์เซ็นต์ |
||
|
การทดสอบ (แบบแห้ง) เปอร์เซ็นต์ |
98.0-102.0 |
||
ป้ายกำกับยอดนิยม: rosuvastatin แคลเซียม cas no.147098-20-2, จีน, ผู้ผลิต, ซัพพลายเออร์, โรงงาน, กำหนดเอง, ขายส่ง
